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藥物非臨床體外研究的關(guān)鍵“武-器”——原代肝細胞
發(fā)布時間:2025-01-16
肝臟作為藥物暴露的主要器官,在藥物的代謝和毒性過程中起著至關(guān)重要的作用。原代肝細胞(PrimaryHepatocytes)具有完整的細胞特性和生理水平的酶和輔助因子,既包括膜結(jié)合酶【如細胞色素P450(CytochromeP450)混合功能氧化酶,為滑面內(nèi)質(zhì)網(wǎng)中的還原酶】,也包括...
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2021
1-21
對重組酶分離純化的了解
重組酶作為一種天然催化劑,酶在催化過程中具有高底物特異性、高產(chǎn)物特異性和高催化效率等特點。然而,在酶較為復(fù)雜的分離純化過程中,易失活以及無法回收再利用等缺點也嚴重限制了其在工業(yè)應(yīng)用的發(fā)展。以克服上述酶的缺陷并發(fā)揮酶的優(yōu)異性能為目的,本研究提...
2021
1-20
匯智泰康提供的大鼠血清,具有很好的優(yōu)勢
匯智泰康生物分析不同動物空白血清:空白食蟹猴血清,空白恒河猴血清,空白SD大鼠血清,空白小鼠血清,空白比格犬血清等。血清,指血液凝固后,在血漿中除去纖維蛋白原及某些凝血因子后分離出的淡黃色透明液體或指纖維蛋白原已被除去的血漿。其主要作用是提...
2021
1-19
匯智泰康講解什么是二相代謝
二相代謝也就是第二相反應(yīng),在藥物代謝轉(zhuǎn)化中很普遍,是指藥物或其它初步代謝物與內(nèi)源性結(jié)合劑的結(jié)合反應(yīng),使藥物毒性或活性降低和極性增加而易于排出。以葡萄糖醛酸(GA)結(jié)合反應(yīng)為較為常見,嗎啡、類固醇等在體內(nèi)由微粒體中的糖醛酸轉(zhuǎn)移酶催化尿苷二磷酸...
2021
1-18
一相代謝與二相代謝是遵循什么樣的原則呢
多數(shù)藥物在體的代謝轉(zhuǎn)化主要在肝臟進行,可分為一相代謝反應(yīng)和第二相代謝反應(yīng)。藥物代謝研究的方法主要分為體內(nèi)和體外兩種。體內(nèi)代謝法因藥物在生物體內(nèi)的分布較廣,加上代謝轉(zhuǎn)化的器官和酶系的多樣性,使藥物及其代謝產(chǎn)物在體內(nèi)的濃度比較低,代謝產(chǎn)物的檢測...
2021
1-14
肝S9與CYP450的區(qū)別,還真是不太清楚
肝S9是肝組織勻漿經(jīng)過9000g離心后的上清部分,簡稱為S9。S9是完整肝細胞去除細胞核、線粒體及大的碎片之后的部分,原則上保留了定位于內(nèi)質(zhì)網(wǎng)上的微粒體蛋白,溶解在細胞漿液中的蛋白,以及各種細胞內(nèi)容物質(zhì),如NADPH、UDPGA、PAPS等...
2021
1-12
肝微粒體使用不完時應(yīng)該如何處理
肝細胞內(nèi)還含有肝微粒體,是藥物代謝及生物轉(zhuǎn)化的重要場所。肝微粒體實質(zhì)上由內(nèi)質(zhì)網(wǎng)碎片和核糖核酸顆粒組成。內(nèi)含多種與過氧化氫有關(guān)的酶系,又稱過氧小體,內(nèi)含膽固醇合成酶系,類固醇,膽紅素和藥物結(jié)合酶系,以及與藥物代謝有關(guān)的酶系,可使脂溶性藥物代謝...
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