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肝微粒體,肝S9,一相代謝,二相代謝
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藥物非臨床體外研究的關鍵“武-器”——原代肝細胞
發(fā)布時間:2025-01-16
肝臟作為藥物暴露的主要器官,在藥物的代謝和毒性過程中起著至關重要的作用。原代肝細胞(PrimaryHepatocytes)具有完整的細胞特性和生理水平的酶和輔助因子,既包括膜結合酶【如細胞色素P450(CytochromeP450)混合功能氧化酶,為滑面內(nèi)質(zhì)網(wǎng)中的還原酶】,也包括...
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2020
8-23
遺傳毒性試驗是評估藥物遺傳毒性的常用方法
遺傳毒性試驗是一種使用哺乳動物或非哺乳動物細胞,細菌,酵母或真菌的測試,以確定測試樣品是否引起基因突變,染色體結構畸變以及其他DNA或基因變化。進行測試時,應在至少兩次測試中使用哺乳動物細胞來研究不同的測試終點,從而確定醫(yī)療器械(包括口腔器...
2020
8-20
體外代謝產(chǎn)品——匯智泰康
藥物代謝研究一般分為體內(nèi)代謝研究和體外代謝研究。與體內(nèi)代謝研究相比,體外代謝研究可直接觀察候選化合物與受試靶點的選擇性作用,不需要消耗大量的樣品和實驗動物,操作快速簡便,適用于代謝信息不明確的候選化合物進行高通量篩選。目前,體外代謝研究已被...
2020
8-20
ADME/Tox 產(chǎn)品——匯智泰康
匯智泰康是一家位于中美兩地的生物醫(yī)藥合同研發(fā)機構,整合中美兩地的藥物研發(fā)技術服務平臺,基于AAALAC、GLP、ISO/IEC17025實驗室認證,面向企業(yè)及研發(fā)機構提供分析化學、DMPK、藥理藥效、生物學、以及毒理安全性評價產(chǎn)品與服務。?...
2020
8-3
藥物一相代謝和二相代謝遵循原則是什么
藥物一相代謝和二相代謝遵循原則是一相遵循氧化還原水解的原則,二相遵循結合的原則。而大部分藥物經(jīng)一相產(chǎn)生的代謝產(chǎn)物可以直接排泄也可以在經(jīng)過二相然后再排泄,而另一部分藥物則直接通過二相排泄掉。多數(shù)藥物在體內(nèi)的代謝轉(zhuǎn)化主要在肝臟進行,可分為一相代...
2020
7-13
人肝微粒體有效實現(xiàn)藥物代謝和生物轉(zhuǎn)化
人肝微粒體也存在于肝細胞中,肝細胞是藥物代謝和生物轉(zhuǎn)化的重要部位。肝微粒體主要由內(nèi)質(zhì)網(wǎng)片段和RNA顆粒組成。它包含與過氧化氫有關的多種酶,也稱為過氧化物酶體。它包含膽固醇合成酶,類固醇,膽紅素和藥物結合酶,以及與藥物代謝有關的酶。它可以將脂...
2020
7-7
細胞色素P450酶系體外藥物代謝研究方法進展
細胞色素P450酶系體外藥物代謝研究方法進展來源:中國藥事2013年第27卷第1期作者:于敏,張雙慶,聞鎳,李佐剛中國食品藥品檢定研究院食品藥品安全評價研究所摘要目的:綜述細胞色素P450(CYP450)酶影響藥物代謝的體外研究方法。方法:...
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